扩展抗菌谱的修饰

众所周知，青霉素G临床应用开创了抗生素治疗新纪元，但其抗菌谱偏窄，仅抗革兰阳性细菌与个别的革兰阴性细菌，对大部分常见的革兰阴性致病菌无作用。通过向青霉素G侧链导入氨基等的修饰，开发出氨苄西林（ampicillin）与阿莫西林（amoxicillin）等广谱青霉素；向侧链导入羧基等的修饰，研制出对铜绿假单胞菌等难控制的革兰阴性菌也有良好作用的抗菌谱更广的羧苄西林（carbenicillin）与磺苄西林（sulbenicillin），继而开发出哌拉西林（piperacillin）与美洛西林（mezlocillin）等活性更强的广谱青霉素。