木脂素生物活性：

抗肿瘤作用

小糪科鬼臼属及其近缘植物中，普遍存在且含量较高的各种鬼臼毒素类木脂，均显示强的细胞毒活性，能显著抑制癌细胞的增值。

肝保护和抗氧化作用

五味子和华中五味子过失中的各种联苯环辛烯类木脂素，均有保护盒降低血清谷丙转氨酶作用。

抗HIV作用

鬼臼毒素类木脂素对麻疹和Ⅰ型单纯疱疹有对抗作用。

中枢神经系统（CNS）作用

一些木脂素对中枢神经系统既有抑制也有抗抑制作用。

血小板活化因子（PAF）拮抗活性海风藤中获得的新木脂素类成分对PAF受体结合有明显抑制作用，其中海风藤酮活性最强。

平滑肌结晶作用

五味子果实中的木脂素类成分对由PGF2α和CacCl2引起的立体狗肠系膜动脉收缩有抑制作用，显示钙拮抗活性，其中戈米辛J活性最强。

毒鱼作用

爵床属植物中的爵床脂素A，B和山荷叶素均有毒鱼作用，其毒性强度与鱼藤酮相当，对昆虫和高级动物则毒性较小。

杀虫作用

透骨草中的乙酰透骨草脂素具胃毒作用，是杀蝇成分。芝麻素、细辛素、罗汉松脂素本身虽无杀虫作用，但对其他杀虫剂有增效作用。

其他作用

某些木脂素还具有cAMP磷酸二酯酶抑制活性、免疫增强、促进蛋白质和糖原的合成等多种作用。