可分两类。第一类包括氧化、还原及水解过程；第二类为结合过程，第一类转化产物再经与体内某些代谢物结合，产物一般水溶性加大，利于排泄。

（1）第一阶段反应（第一类型）：氧化、还原及水解等医学教|育网搜集整理。氧化，如醇氧化、醛氧化、单胺氧化、氧化脱氢及N^-氧化等；还原，如硝基还原成氨基（^-NH₂）。

（2）第二阶段反应（第二类型）：即结合反应，使药失效，随尿排出。含羟基、羧基、胺基的化合物与葡萄糖醛酸结合成酯、醚、酰胺化合物；硫酸可与酚类药物及酚性类固醇结合成硫酸酯；N^-甲转移酶使伯胺、肿胺及叔胺甲基化，以S^-腺苷甲硫氨酸作为甲基供应体；磺胺类及芳香族氨基等在乙酰辅酶A参与下乙酰化。