米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似，但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌，舒张小动脉，降低外周阻力，从而使血压下降，对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加，血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与该品对心脏有直接的正性肌力作用有关。其水钠潴留作用部分是由于肾素分泌增加，部分由于直接作用于肾小管使肾小管对Na+和水的再吸收增加所致。水钠潴留和心输出量增加可减弱该品降压效力，因此常不单独应用而与利尿剂和β受体阻滞剂合用于严重高血压患者。其作用机制可能由于在体内代谢成米诺地尔N-O硫酸盐，后者增加血管平滑肌细胞膜对K⁺的通透性，促进细胞内K⁺外流，医学|教育网搜集整理引起血管平滑肌细胞膜超极化，从而使血管平滑肌松弛和血压下降。