医学教育网主管药师：《答疑周刊》2015年第9期

问题索引：

1.【问题】药物相互作用一节中提到药效学与药动学，它们有什么区别？

2.【问题】为什么酸（碱）性药物在酸（碱）性环境中解离的少呢？又为什么酸（碱）性药物在酸（碱）性环境中药物排泄减少呢？

3.【问题】怎样正确理解竞争性拮抗作用？如下题。

具体解答：

1.【问题】药物相互作用一节中提到药效学与药动学，它们有什么区别？

【解答】

药效学是药物对人体的作用，药动学是机体对药物的作用。

药效学：研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律。

药动学：研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的规律。

2.【问题】为什么酸（碱）性药物在酸（碱）性环境中解离的少呢？又为什么酸（碱）性药物在酸（碱）性环境中药物排泄减少呢？

【解答】：

弱酸（碱）性药物在酸（碱）性环境下，都是酸（碱）性的，基本不需要解离给出质子，因此解离的少。

因为酸（碱）性药物在酸（碱）性的环境下，解离少、脂溶性高，易跨膜转运，易被肾小管重吸收，重吸收增加，导致排泄减少。

3.【问题】下列药物可能发生竞争性拮抗作用的是

A.肾上腺素和乙酰胆碱

B.肾上腺素和氯丙嗪

C.甲氧苄啶和磺胺药

D.间羟胺和异丙肾上腺素

E.阿托品和尼可刹米

【正确答案】B

【答案解析】

首先了解：竞争性拮抗作用是两种药物在同一部位或受体上产生的拮抗作用。

A.肾上腺素和乙酰胆碱——前者为α、β受体激动剂，后者是Ｍ受体激动剂，两者受体不同，所以不会产生竞争性拮抗。

B.肾上腺素和氯丙嗪—前者为α、β受体激动剂，后者有α受体激动作用，所以两者会发生竞争性拮抗作用，这也是为什么氯丙嗪导致的体位性低血压不能用肾上腺素解救的原因。

C.为协同作用。甲氧苄啶与磺胺药，磺胺药是二氢蝶酸合成酶抑制剂，而TMP是二氢叶酸还原酶抑制剂，两药合用可双重阻断四氢叶酸的合成，增强磺胺药的抗菌作用数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用。

D.间羟胺主要作用于α受体,对β受体作用很弱，异丙肾上腺素,为一种β受体激动剂，所以两者不会发生竞争性拮抗作用。

E.阿托品阻断M胆碱受体；尼可刹米选择性地兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。两者不存在竞争性拮抗作用。

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