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[药理学]关于普萘洛尔的叙述,哪项是正确的:

原题:
[药理学]关于普萘洛尔的叙述,哪项是正确的:?
选项:
A.口服难吸收,生物利用度低
B.选择性阻断β受体受体
C.有内在拟交感活性
D.可用于哮喘病患者
E.血药浓度个体差异大

答案:
E
解析:
答复:本题选E。非常感谢对网校的支持,此题部分选项内容录入错误,已校正。解析见下。

关于普萘洛尔的叙述,哪项是正确的:
A.口服难吸收,生物利用度低:口服后胃肠道吸收较完全
B.选择性阻断β受体受体:是非选择性的。
C.有内在拟交感活性:无内在拟交感活性
D.可用于哮喘病患者:因使支气管平滑肌收缩,故禁用于哮喘患者。
E.血药浓度个体差异大:正确。用量必须强调个体化。

  普萘洛尔有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

  甲亢时甲状腺激素分泌过多,导致β肾上腺素能活性亢进,此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起,应用普萘洛尔后,甲亢的症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中 T4向 T3的转变减少。

  药动学口服后胃肠道吸收较完全(90%), 1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2~3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。 不能经透析排出。

  用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同,肝、肾功能不全者用小量。

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