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乙酰胆碱
是一种神经递质,能特异性地作用于各类胆碱受体,在其作用广泛,选择性不高。
在神经细胞中,乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶(胆碱乙酰化酶)的催化作用下合成的。
Ach的药理作用:
一、心血管系统
(一)血管扩张作用:ACh可引起许多血管扩张。其扩血管作用主要由于激动血管内皮细胞M,胆碱受体亚型,导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮(nitric oxide,No)释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛,也可能通过压力感受器或化学感受器反射引起。
(二)减慢心率:ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓,复极化电流增加,使动作电位到达阈值的时间延长,导致心率减慢。
(三)减慢房室结和普肯耶纤维传导:ACh可延长房室结和普肯耶纤维的不应期,使其传导减慢。
(四)减弱心肌收缩力:迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前M胆碱受体,反馈性抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放。使心室收缩力减弱。
(五)缩短心房不应期:ACh不影响心房肌的传导速度,但可使心房不应期及动作电位时程缩短(即为迷走神经作用)。
二、胃肠道
ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力、蠕动增加,并可促进胃、肠分泌,引起恶心、暖气、呕吐、腹痛及排便等症状。
三、泌尿道
ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩,使膀胱最大自主排空压力增加,降低膀胱容积,同时膀胱三角区和外括约肌舒张,导致膀胱排空。
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