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口服特非那丁胃肠吸收良好。口服60mg，1～2小时开始呈现抗组胺作用，3～4小时达到高峰，可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60%随粪便排泄，40%随尿液排出。
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