泰利霉素作用机制与大环内酯类抗生素相似，主要是通过直接与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制蛋白质的合成，并阻抑其翻译和装配。泰利霉素与大环内醋类抗生素均可与23s核糖体RNA的Ⅱ和V结构区的核苷酸结合，但最大区别在于泰利霉素对野生型核糖休的结合力较红霉素和克拉霉素分别强约10倍和6倍。临床主要用于治疗呼吸道感染，包括社区获得性肺炎（CAP），慢性支气管炎急性加剧（AECB），急性上颌窦炎（AMS），咽炎和扁桃体炎等。