止痛药他喷他多（tapentadolhydrochloride）于2008年11月21日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，其商品名还没有确认。该药是由美国Johnson&Johnson公司研发，临床上使用的速释片有50、75、100mg3种规格。本品用于缓解中度及重度急性疼痛。他喷他多的中文化学名称：（-）-（1R，2R）-3-（3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基）苯酚盐酸盐；英文化学名称：（-）-（1R，2R）-3-（3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl）phenolhydrochloride；分子式：C14H23NO.HCl；相对分子质量：257180；CAS登记号：17559120920.文献报道了他喷他多的合成路线：以3-戊酮为原料，与二甲胺盐酸盐发生Mannich反应生成外消旋体，继而与3-溴苯甲醚发生Grignard反应，再经过非对映异构体的分离、外消旋体的拆分，氯化和还原后得到中间体（-）-（1R，2R）-3-（3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基）苯甲醚盐酸盐，该中间体经浓氢溴酸水解后成盐得到他喷他多他喷他多能够激活阿片受体，尤其是μ2受体（MOR），可用来缓解中度及重度急性疼痛。吗啡作为一种典型的MOR拮抗剂，对急性疼痛具有显著作用，但是对慢性疼痛、神经痛及炎症疼痛疗效较低，且长期使用吗啡将会产生镇痛作用的耐受性和成瘾性。

　　他喷他多是一种新颖的作用于中枢神经系统的口服止痛药物，它有两种作用机制：一种是作用于阿片μ2受体，通过改善疼痛感觉和情感因素，抑制疼痛在脊髓中的传递，从而影响和控制感知疼痛的大脑皮层部位的活动；另一种是对去甲肾上腺素重摄取的抑制作用，抑制其重吸收进入神经细胞，从而提高大脑中的去甲肾上腺素水平，同样也起到镇痛作用。他喷他多不依赖代谢活化作用，没有代谢活化产物，对各种急性炎症和神经痛均具有强效作用，其效能介于吗啡和曲马多之间，静脉注射和口服均可获得较高的血药浓度，与吗啡相比更不易产生镇痛耐受性和依赖性。药代动力学研究表明，他喷他多的口服绝对生物利用度为32%，且代谢稳定，几乎可全部代谢为无活性的结合物，大约在5d后代谢达到平衡。他喷他多常见的不良反应是恶心、呕吐、头晕及失眠，同时也可能出现呼吸抑制；当共同服用其他阿片类药物、违禁药物或酒精时，对中枢神经系统具有抑制成瘾作用。

　　他喷他多已经在欧洲、美国、德国等国家和地区申请了专利保护，与其相关的专利主要有德国专利：DE102007019417；美国专利：US2008/0102130、US2009/0012180；欧洲专利：EP1985292；世界专利：WO2008/012046、WO2008/012047、WO2008/012283、WO2008/051617、WO2008/128739、WO2008/128740等，这些专利对他喷他多的合成方法和治疗用途均进行了保护。他喷他多作为一类新药，鉴于其良好的镇痛活性，有望用于缓解18岁以上成人的急性和慢性中至重度疼痛，尤其可用于缓解手术中的重度疼痛，因此本品更易被患者广泛接受和使用。