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1)正性肌力
机理:初步认为,小檗碱的正性肌力作用是阻止K+外流,延长动作电位时程,使慢通道开放时间延长,增加Ca2+跨膜内流的结果。
2)降血压:小檗碱可降低动脉血压,尤以舒张压降低更为显著。
降压特点:作用较强,但不持久。
降压机理医学|教育网搜集整理:
①α受体阻断,使外周血管扩张。
②抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用。
3)抗心律失常:近年来研究表明,小檗碱有明显抗心律失常作用,对多种原因引起的房性及室性心律失常均有效。
机理:
①延长动作电位时程和有效不应期医学|教育网搜集整理。
②阻Na+内流,阻止相Na+内流,降低0相最大上升速率,减慢传导速度,变单向阻滞为双向阻滞,消除折返,抗心律失常。
③小檗碱有抗羟自由基作用,保护心肌细胞膜,减少经非特异性通路Ca2+大量内流,防止细胞内Ca2+超负荷及所触发的迟后除极。
4)负性频率,有利于心衰的治疗。