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变旋或聚合反应及其防止措施
凡分子结构中有不对称碳原子的药物,通常具有旋光性,多数左旋药物药理作用大于右旋体。若外界因素促进药物旋光性发生改变,其药理作用也随之改变。如左旋莨菪碱变成右旋体后,作用降低约20~25倍。 医学教.育网搜集整理
某些药物长期贮存或其分解产物发生聚合而产生沉淀或变色。甲醛液易出现沉淀;鱼腥草中有效成分癸酰乙醛则易发生聚合。
防止措施有:
①调pH值,使药物处于变旋、聚合最小速度范围内。
②添加阻滞剂,在液体药剂中加入高稠度的亲水胶体,使聚合延缓。
③制成加成物,鱼腥草素(癸酰乙醛)与亚硫酸氢钠加成,制成半合成鱼腥草素,可避免聚合反应。
④降低贮存温度,亦可延缓变旋反应。