麻黄
主要成分:①生物碱,L-麻黄碱、D-伪麻黄碱。②挥发油。
麻黄功效:发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。
1.与功效主治相关的药理作用
(1)发汗
麻黄挥发油、生物碱→发汗,促进汗腺分泌。
影响因素:温热环境、配伍桂枝作用明显。
机制:直接作用于汗腺为主。①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,导致汗液分泌增加;②兴奋α受体,汗液分泌医学教.育网原创增加;③通过兴奋中枢神经的有关部位。
(2)平喘
麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油→平喘。
麻黄碱为主,平喘特点:性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,医学教.育网原创作用维持时间持久。机制:多环节。
直接作用:兴奋肾上腺素受体。①支气管平滑肌的β2受体,使平滑肌松弛;②支气管黏膜血管α受体,血管收缩,减轻支气管黏膜水肿。
间接作用:③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺;
其他:④抗变态反应、抗过敏,阻止过敏介质释放。
(3)利尿
①多种成分均具有利尿作用,D-伪麻黄碱作用最显著。
②机制:扩张肾血管增加肾血流量;阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
(4)解热、抗炎
①麻黄挥发油→解热、降温。
②麻黄的多种成分,D-伪麻黄碱作用最显著→抗炎:医学教.育网原创抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。
(5)抗病原微生物
麻黄挥发油→对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等,流感病毒有抑制作用。
(6)镇咳、祛痰
①萜品烯醇是镇咳有效成分。②麻黄挥发油具有祛痰作用。
对上述药理作用:①重要作用的机制;②相关成分;③与功效等的关系。
小结:药理作用和功效的相关性。
(1)发汗、解热、抗病原微生物(挥发油)、抗炎、抗过敏→发汗散寒;解表有关。
(2)平喘(缓解支气管平滑肌痉挛、减少黏膜水肿)、抗炎(D-伪麻黄碱显著)、抗过敏、镇咳、祛痰→宣肺平喘;
(3)利尿(D-伪麻黄碱显著)→消除水肿。
2.其他药理作用:麻黄碱→兴奋中枢、心血管。
(1)兴奋中枢神经系统→精神兴奋、失眠等症状,医学教.育网原创呼吸、心血管中枢。
(2)强心、升高血压①麻黄碱→直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体→正性肌力、正性频率、收缩血管,升高血压。②麻黄碱升压较好,特点:作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。