利福霉素是由链丝菌发酵液中分离出的利福霉素A、B、C、D、E等物质，仅利福霉素B得到纯品。利福霉素的化学结构为27个碳原子的大环内酰胺，环中含有一个萘核。利福霉素B抗菌作用很弱医学|教育网搜集整理。为了寻找口服吸收好、抗菌谱广、长效和高效的抗结核药物，对利福霉素进行了结构改造，以利福霉素SV与1-甲基-4-氨基哌嗪形成腙得到利福平，其抗菌活性是利福霉素的32倍，但缺点是细菌对其耐药性产生较快。以利福平为基础，进一步合成其新的衍生物，其中药效较为突出的有利福定和利福喷丁。