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利多卡因于1934年由Lofgren首先合成,并用作局部麻醉剂。医|学教育网收集整理50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点,目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫赛罗卡因,属ⅠB类药物,可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。在缺血损伤部位,此种作用较明显,可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性,并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象,而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低心肌的自律性,提高心室致颤阈值,从而减少室颤的发生。
临床研究表明,利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维,而对窦房结、心房及房室结无影响,因此利多卡因只对室性心律失常有效,而对房性心律失常无效。近年来还发现,利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用,因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。