哌醋甲酯又名利他林，化学结构与具有中枢兴奋作用的感胺——苯丙胺相似。作用性质也相类似，但交感作用很弱，中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感。大剂量也能引起惊厥。临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症，因它可兴奋大脑皮层使之易被尿意唤醒。此外，它对儿童多动综合征有效，该病是由于脑干网状结构上行激活系统内去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等递质中某一种缺乏所致，它能促进这类递质的释放。本药在治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干。大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等。癫痫、高血压患者禁用。久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。