替卡西林为半合成的抗假单胞菌青霉素。

　　【性状】常用其钠盐，为白色或类白色结晶性粉末（冻干制品为饼状物），易溶于水。其游离酸的pka为2.5和3.4，水溶液无色或微黄色透明，ph为6.0～8.0，本品水溶液较为稳定。

　　【药理及应用】抗菌谱与羧苄西林近似，对革兰阳性菌的抑菌作用低于青霉素g，对革兰阴性菌的抑菌作用较羧苄西林强数倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感，沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品耐药。

　　本品口服不吸收。肌注1g，血清药物浓度于1／2小时达峰值，可达31μg／ml。静注3g，1小时血药浓度接近100μg／ml.体内分布较广，可渗透入脑脊液和胎盘，胆汁中浓度也较高。本品主要由尿呈原形排泄，肌注1g，尿药峰浓度可达2mg／ml.t1/2约为70分钟。

　　主要用于革兰阴性菌感染，包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、淋球菌、流感杆菌等所致全身感染，对尿路感染的效果甚好。对于绿脓杆菌感染，常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 医学教育网收集整理

　　【用法】成人1日量200～300mg／kg，分次给予或1次3g，根据病情每3、4或6小时1次。按每g药物用4ml溶剂溶解后缓缓静注或加入适量溶剂中静滴1／2～1小时。泌尿系感染可肌注给药，1次1g，每日4次，用0.25～0.5％利多卡因注射液2～3ml溶解后深部肌注。儿童1日用量为200～300mg／kg，婴儿1日量为225mg／kg，7日龄以下婴儿则为1日150mg／kg，均分次给予。

　　【注意】参见青霉素。