(一)概述
1.含义
微型包囊技术系指利用天然的或合成的高分子材料为囊材,将固体或液体药物作囊心物包裹而成微小胶囊的过程,简称微囊化。
2.特点
(1)可提高药物的稳定性,掩盖不良气味及口感;
(2)防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性;
(3)减少复方的配伍变化;
(4)使药物达到控释或靶向作用;
(5)改善某些药物的物医`学敎育网搜`集整理理特性(如流动性,可压性),将液态药物固体化等。
(二)常用包囊材料
1、天然高分子材料:如明胶、桃胶、阿拉伯胶、海藻酸钠等。
2、半合成高分子材料:常用的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)等。
3、合成高分子材料:有聚乙烯醇(PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)、聚碳酯、聚酰胺等。
(三)制备方法
微型包囊的方法有物理化学法、化学法、物理机械法三类。
1.单凝聚法
(1)概念:系将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂,使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。
(2)常用的囊材为明胶、CAP、MC、PVA等。常用的强亲水性非电解质如乙醇、丙酮等;强亲水性电解质如Na2SO4,(NH4)2SO4等。以明胶为囊材时,可加入甲醛使甲醛明胶分子互相交联而固化,其工艺流程如下:
2.复凝聚法
(1)概念:系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊。
(2)原理如下:
明胶为两性蛋白质,在水溶液中分子里含有-NH2、-COOH及其相应的解离基团-NH3+、-COO-。所含正负离子的多少,受介质酸碱度的影响。pH值低时,-NH3+的数目多于-COO-,反之,则-COO-数目多于-NH3+。两种电荷相等时的pH值为等电点。当pH值在等电点以上时明胶带负电荷,在等电点以下时带正电荷。阿拉伯胶在水溶液中分子链上也含有-COO-,带负电荷。因此,明胶与阿拉伯胶溶液混合后,调pH4.0~4.5,明胶正电荷达最高值,与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物,凝聚成微囊。
(3)以明胶-阿拉伯胶为囊材的复凝聚法工艺流程如下: