一、基本知识
凡以疏畅气机,调整脏腑功能,消除气滞、气逆为主要作用的药物,称为理气药。
药理作用:
1.调节胃肠运动
理气药对胃肠运动显示兴奋、抑制双向作用。
这与胃肠机能状态、药物剂量、动物种类等有关。
(1)抑制胃肠运动
大多数理气药→松弛胃肠平滑肌。
表现:降低紧张性,使收缩幅度减小、节律减慢。对抗乙酰胆碱、毛医`学敎育网搜'集整理果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩。
枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。
有效成分可能为:对羟福林、N - 甲基酪胺。
机制:阻断M胆碱受体;直接
抑制肠肌;部分药物的作用与兴奋α受体有关。
(2)兴奋胃肠运动
部分理气药如枳实、枳壳、乌药、大腹皮等→兴奋胃肠平滑肌。
表现:收缩节律加快、收缩幅度增强、张力增大,胃肠蠕动加快。
2.调节消化液分泌
理气药对消化液分泌呈促进、抑制双向作用。
与药物含不同成分、机体所处状态有关。
促进:
许多理气药气味芳香,含挥发油→对胃肠黏膜具有轻度刺激作用→促进消化液分泌→健胃、助消化。
抑制:
部分理气药,如甲基橙皮苷→对抗病理性胃酸分泌增多→抗溃疡。
3.利胆
青皮、陈皮、香附、沉香→促进胆汁分泌,使胆汁流量增加。
青皮、陈皮→增加胆汁中胆酸盐含量。
以上是理气药消化系统的作用。
4.松弛支气管平滑肌
枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香等→松弛支气管平滑肌作用;
青皮、陈皮、香附、木香→对抗组胺所致支气管痉挛性收缩。
机制:
直接松弛支气管平滑肌
抑制亢进的迷走神经功能
抗过敏介质释放
兴奋支气管平滑肌的β受体。
陈皮、青皮、香橼中所含挥发油→祛痰止咳。
5.调节子宫机能
枳实、枳壳、陈皮→兴奋子宫平滑肌。
香附→降低子宫平滑肌张力,使痉挛的子宫松弛。
以上是理气药调节平滑肌的作用。
6.对心血管系统作用
枳壳、枳实、青皮、陈皮均含对羟福林
枳实,枳壳含N-甲基酪胺
静脉给药→兴奋心脏,增强心脏收缩力、心输出量,升高血压、抗休克,增加冠脉流量。
综上所述:
抑制胃肠运动→降逆、止吐、止泻、止痛;
兴奋胃肠运动→消除胀满。
松弛支气管平滑肌→降逆止喘。
二、常用药物
枳实与枳壳
【成分】主要含有挥发油、黄酮类成分。
分离出新的有效成分有:N - 甲基酪胺、对羟福林。
枳实具有破气消积、化痰散痞功效。枳壳作用较缓和,长于行气宽中除胀。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)对胃肠平滑肌的作用
枳实、枳壳→胃肠平滑肌→双向作用:既可兴奋胃肠道平滑肌,又可降低胃肠平滑肌张力。
枳实、枳壳对胃肠的作用,与动物种属差异、机能状态、药物浓度等因素有关:
种属:
促进胃瘘、肠瘘犬的胃肠运动,使胃肠收缩节律增加。
兴奋兔胃平滑肌,增强绵羊在体回肠、空肠平滑肌的电活动。 兴奋
正常人小肠蠕动加强,蠕动波明显加深。
小鼠、豚鼠、家兔离体肠平滑肌→抑制。同时,能对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。
浓度:
低浓度→短暂抑制后出现兴奋作用,高浓度→抑制肠平滑肌。
临床(机能状态):
胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等功能低下疾病→兴奋胃肠平滑肌;
病理性机能亢进时(如胃肠痉挛、泄泻等)→抑制效应→解痉、止痛、止泻。
(2)抗胃溃疡。
(3)对子宫平滑肌的作用
枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响:
兴奋→家兔子宫(离体或在体、未孕及已孕)。
抑制→小鼠离体子宫,不论未孕或已孕。
临床:枳实、枳壳兴奋子宫→治疗子宫脱垂。
(4)镇痛。
2.其他药理作用
心血管系统作用:强心、升压。
有效成分:对羟福林→兴奋α受体
N-甲基酪胺→促进内源性CA释放→间接兴奋α、β受体
给药途径:静脉注射。
兴奋心脏:
增强心肌收缩力,增加心输出量,改善心脏泵血功能。
低浓度N - 甲基酪胺→降低冠脉阻力,增加冠脉流量,心率轻度加快,心肌耗氧量降低,改善心肌代谢。
收缩血管和升高血压:
升压机理:兴奋α受体→血管收缩,提高总外周阻力。
兴奋心脏β受体→增强心肌收缩力,增加心输出量。
特点:
作用迅速,持续时间较长。
血压呈双峰形上升,然后徐缓下降,无肾上腺素升压时出现的“后降压”现象。
连续用药无快速耐受性。
心率无明显加快。
综上所述:
调节胃肠、子宫平滑肌,抗溃疡,镇痛→理气;
新进展:强心、升压。
【现代应用】
1.休克
2.胃下垂、子宫脱垂、脱肛
青皮
【成分】主要含有挥发油、黄酮苷类有效成分。此外,尚含有少量对羟福林。
青皮具有疏肝破气、消积化滞的功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)松弛胃肠平滑肌
青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。
机理:阻断M受体、兴奋α受体、直接抑制肠平滑肌。
(2)利胆:豚鼠→抑制收缩;正常大鼠→促进胆汁分泌。
(3)祛痰、平喘:青皮挥发油中的柠檬烯具有祛痰作用。
2.其他药理作用
(1)升压:维持时间较长,能兴奋呼吸。有效成分为对羟福林,兴奋α受体。
(2)抗休克。
(3)兴奋心脏。
综上所述,
疏肝破气→松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘等。
【现代应用】
1.慢性结肠炎
2.休克
3.阵发性室上性心动过速
香附
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)对平滑肌作用:香附挥发油松弛肠平滑肌、缓解支气管平滑肌痉挛。
(2)利胆:增加胆汁流量及胆汁中固体物含量。和青皮相同。
(3)抑制子宫、雌激素样作用:和枳实相反。
抑制子宫,不论有孕及未孕均有抑制作用,使子宫平滑肌松弛,肌张力下降,收缩力减弱。
可促进阴道上皮细胞完全角质化(雌激素的作用),其中香附烯I作用最强,香附酮则无作用。
(4)镇痛、抗炎(解郁)。
2.其他药理作用
(1)解热、降温。
(2)中枢抑制。