3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，简称他汀类，为新型的治疗高胆固醇血症的药物。

　　1、药理作用：本类药物主要通过与HMG-CoA还原酶竞争性抑制作用，干扰胆固醇前体二羟甲戊酸的生成，从而减少胆固醇的合成，达到降低血清总胆固醇浓度之目的。此外，本类药物能刺激细胞合成低密度脂蛋白受体加速，使细胞膜低密度脂蛋白受体数目增多和活性增加，导致血中极低密度脂蛋白残粒及低密度脂蛋白的加速清除，干扰脂蛋白的生成，并有轻度降低血清三酰甘油的作用，还可使血清高密度脂蛋白水平轻度升高。

　　2、常用药物：辛伐他汀（舒降之）、普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、赛立伐他汀。医学教育网|收集整理鉴于胆固醇在夜间合成较强，故一般主张上述药物在晚餐后一次服用。

　　3、注意事项：本类药物不良反应较少，主要表现为消化道功能紊乱、失眠、头痛、肌肉疼痛、皮疹等，可有血清转氨酶、碱性磷酸酶和肌酸磷酸激酶升高。本类药物不宜与苯氧乙酸类（如吉非贝齐、非诺贝特）、烟酸类和环孢霉素、雷公藤、环磷酰胺等药物合用，因偶尔可引起横纹肌溶解症和导致肝、肾功能损害。孕妇和哺乳期妇女也不宜服用。

　　HMG-CoA还原酶抑制药是目前最理想的降血清总胆固醇和低密度脂蛋白的药物，且兼有降三酰甘油和升高高密度脂蛋白的作用。具有较广的临床使用前景。