受体的概念是Ehrlich和Langley于19世纪末和20世纪初在实验室研究的基础上提出的。当时，Ehrlich发现一系列合成的有机化合物的抗寄生虫作用和引起的毒性反应有高度的特异性。Langley根据阿托品和毛果芸香碱对猫唾液分泌具有相互拮抗作用这一现象，医学教育网|收集整理提出在神经末梢或腺细胞内可能存在一种能与药物结合的物质。l905年，主管药师药理学辅导精华他在观察烟碱与箭毒对骨骼肌的兴奋和抑制作用时，认为两药既不影响神经传导，也不是作用于骨骼肌细胞，而是作用于神经与效应器之间的某种物质，并将这种物质称为接受物质。1908年，Ehrlieh首先提出受体的概念，并指出药物必须与受体进行可逆性或非可逆性结合，方可产生作用。同时也提出了受体应具有两个基本特点：其一是特异性识别与之相结合的配体或药物的能力；其二是药物先与受体结合，所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应，即类似锁与钥匙的特异性关系。药物与受体相互作用理论，是解释药物药理作用及其作用机制，药物分子结构与效应之间关系的一种基本理论，它既促进了药物药理作用机制的研究，而且还推动了许多新药(激动剂与拮抗剂)的研究。

　　受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。

　　能与受体特异性结合的物质称为配体。受体对相应的配体具有极高的识别能力。体内存在许多能与受体结合的生理功能调节物质，称之为内源性配体，受体都有相应的内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物质等；而能与受体特异性结合的药物等外来物质则称为外源性配体。配体充当第一信使的角色，多数不进入细胞，与细胞表面的特异性受体结合，通过改变受体的构型，激活细胞内信号转导过程；少数亲脂性配体可直接进入细胞内与胞内或核内的受体结合，发挥信号转导作用。

　　受体可由一个或数个亚基组成，在其上的某些立体构型具有高度特异性，能准确地识别，并与配体或与其化学结构相匹配的药物结合。受体与配体结合的位点，主要为细胞膜或细胞内的生物大分子如蛋白质、核酸、脂质等，这种特定结合部位称为受点。细胞膜中的受体有不同的亚单位，有些亚单位上存在配体的特异结合位点，专与配体结合，有些亚单位则与酶或离子通道偶联，还有些亚单位为调节亚单位。

　　配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。