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酰胺类药物的水解 (主管药师辅导精华辅导精华)

2010-05-14 20:46 来源:
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  酰胺类药物的水解一般比酯类药物水解难,但在一定条件下,也可水解生成相应的酸和氨基化合物。这类药物有青霉素、医学教育网|收集整理主管药师辅导精华辅导精华氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。

  青霉素水溶液室温贮存7天,效价失去约80%,青霉素G钾在pH6.5时最稳定。

  氨苄青霉素水溶液最稳定的pH为5.8,pH为6.6时,半衰期为39天,所以,宜制成固体剂型,临用前用0.9%氯化钠溶液溶解后输液。

  氯霉素的干燥粉末很稳定,可密闭保持二年而不失效;但其水溶液易水解,在pH7以下,主要为酰胺水解;在pH6时最稳定,pH小于2或大于8皆能加速水解反应;磷酸盐、枸橼酸盐、醋酸盐等缓冲液能促进其水解,故配制滴眼剂时,选用硼酸缓冲液为宜。

  巴比妥类本身较稳定,不易水解;但其钠盐的水溶液可与空气中二氧化碳作用生成巴比妥酸的沉淀,生成无效的烃乙酰脲沉淀。10%苯巴比妥钠水溶液用安瓿灌装,在室温下贮存有效期为47天;用80%丙二醇为溶媒制成的水溶液有效期可达3年,但刺激性增加。

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