初级药师药理学辅导精华——质子泵抑制剂总结

　　目前用于临床的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑，它们的化学结构近似，均为苯并咪唑衍生物，具有亲脂性，容易穿透细胞壁。因为它们的分子结构中都含有吡啶环而呈碱性，在壁细胞中仅对其分泌小管的酸性环境具有亲和性。

　　1.它们有一些共同特点：

　　①在酸性胃液中很不稳定，与胃酸接触易于破坏，故口服制剂必须外裹保护膜后方可服用；

　　②均从肠道中吸收，与食物同服会影响药物吸收速度；

　　③小肠吸收后在肝内代谢，由尿中排泄；

　　④对幽门螺旋杆菌有抑制作用，可能与其改变了幽门螺旋杆菌生存的内环境而增强了抗菌药物的杀菌作用有关。

　　2.但它们又有不同的特点：

　　①奥美拉唑。口服1～3小时后，血浆浓度即达高峰，半衰期0.5～1小时，抑酸作用可持续24小时。医学教|育网收集整理药物吸收入血循环后，95%左右与血浆蛋白结合并绝大部分在体内代谢，很少以原形药方式排出体外。

　　②兰索拉唑。口服后1.5～2.2小时达血浆高峰浓度，并与剂量呈正相关递增，生物利用度差异较大，平均为85%。吸收后很快在血液中消失，选择性地集中在胃壁细胞内，24小时后仍有相当量存在，最后主要被肝脏的药酶代谢，代谢物从胆汁和尿中排出。