药物与受体结合后产生效应，首先，药物应具有亲和力，即药物能与受体结合；其次，药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。因此，只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合，但不能激动受体而产生效应。药物的内在活性用常数α来表示。药物与受体的亲和力用解离常数KD表示，KD值越大，其亲和力越小，两者成反比。为方便表达，激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示，即KD的负对数，初级药士药理学辅导精华其大小与亲和力成正比。根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药三类。

　　(一)激动药

　　药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。激动药的量效关系如图3—4A所示，为直方双曲线。如将药物浓度改用对数值作图，即横坐标为lg[D]，则得出一条对称的S形曲线(图3-4B)。若将纵坐标改用效应百分数的倒数，横坐标改用药物浓度的倒数，则为一条直线(图3—4C)。

　　部分激动药是指药物对受体具有较强的亲和力，但内在活性不强(α<1)，量效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药那样的最大效应；相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。如激动药吗啡的内在活性α=1，部分激动药喷他佐辛的内在活性α=0．25。当喷他佐辛恒定在不同浓度时，激动药吗啡的量效曲线将发生旋转，这说明吗啡在低浓度时两药的作用相加；当处于曲线的交叉点时，吗啡所产生的效应相当于喷他佐辛的最大效应。此后，随着喷他佐辛浓度增加，发生对吗啡的竞争性拮抗。这表现了小剂量激动、大剂量拮抗的作用。

　　(二)拮抗药

　　拮抗药虽有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，医学教育网|收集整理故不能产生效应，但由于其占据了一定数量的受体，反而可拮抗激动药的作用。如纳洛酮为阿片受体拮抗药，普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药等。有些药物以拮抗作用为主，但还有一定的激动受体的效应，则为部分拮抗药，如氧烯洛尔是β肾上腺素受体部分拮抗药。