左乙拉西坦-主管药师考试辅导

2014-05-19 09:25 来源：

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为了帮助即将参加2014年主管药师考试的考生顺利复习，医学教育|网搜集了相关的知识点，希望对大家有所帮助，预祝大家取得好成绩！

分类名称

一级分类：神经系统药物。二级分类：抗癫痫药物。三级分类：其他

药品英文名

Levetiracetam

药品别名

乐凡替拉西坦、利维西坦、左旋乙拉西坦、Keppra、SIBS、L-059

药物剂型

左乙拉西坦片剂：250mg/片；500mg/片；750mg/片。左乙拉西坦口服液：100mg/ml。15～30℃保存。

药理作用

本品为吡咯烷酮衍生物，其化学结构不同于传统的抗癫痫药物。本品具有较强的抗癫痫作用，其作用机制尚不明确。体内和体外试验表明本品未改变细胞特性和神经传递功能。动物实验证实，本品对癫痫部分性发作和无惊厥的全身性发作有效；在人类的临床应用中也证实了本品对癫痫部分性和全身性发作有效。本品的有效量和中毒量相差远，安全性较好。

药动学

本品口服吸收迅速，给药1.3h后血药浓度达峰值，稳态血药浓度23μg/ml。绝对生物利用度接近100%，食物及抗酸剂不影响其吸收。本品易透过血-脑脊液屏障，脑组织的药物浓度接近血药浓度，血浆蛋白结合率小于10%，分布容积为0.5～0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径)代谢，主要代谢产物L057无药理活性。服药24h后约93%的药物被排出，其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6～8h，老年患者半衰期延长至10～11h。

适应证

可单用或联合用于成人部分性癫痫发作，也可用于成人全身性发作。医学全在/线www.med126.com也可用于其他原因(如脑炎、脑缺氧等)引起的肌阵挛。

禁忌证

1.对本品过敏者禁用。2.动物试验表明本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药应暂停哺乳。

注意事项

1.肾功能不全者。16岁以下儿童。孕妇慎用。2.交叉过敏对其他吡咯烷酮衍生物过敏者，也可对本品过敏。3.食物可使本品的血药浓度峰值下降20%，达峰时间延长1.5h，但生物利用度不受影响，与或不与食物同服均可。4.停用本品时应逐渐减量，以免出现停药反应。5.使用本品期间应避免驾驶车辆及操作机械。

不良反应

1.血液系统可出现贫血、白细胞减少等。2.中枢神经系统可出现嗜睡、无力、头痛、眩晕、健忘、共济失调、幻觉、激动、淡漠、焦虑、抑郁等。3.内分泌/代谢可出现体重增加。4.胃肠道可出现腹痛、便秘、腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。5.眼可出现复视和弱视。医学.全在线www.med126.com6.呼吸系统可出现咳嗽加重、咽炎、鼻炎、支气管炎等。7.皮肤可出现淤斑和皮疹。8.肌肉骨骼系统可出现关节痛和背痛。9.其他突然停药可出现停药反应。

用法用量

1.成人口服：初始剂量为每次500mg，每日2次，此剂量也可作为常规剂量。以后根据患者临床反应和耐受性，可逐渐增加剂量至每次1500mg，每日2次。剂量调整时，可每2～4周以500mg剂量级进行上下调整。一日最大剂量不宜超过3000mg。2.肾功能不全患者应根据肌酐清除率进行个体化用药，肌酐清除率＞80ml/min，每次500～1500mg，每日2次；肌酐清除率50～79ml/min，每次500～1000mg，每日2次；肌酐清除率30～49ml/min，每次250～750mg，每日2次；肌酐清除率＜30ml/min，每次250～500mg，每日2次；正在进行透析的晚期患者，每次500～1000mg，每日1次。3.65岁以上老人根据肾功能调整剂量，参考肾功不全时剂量。4.儿童口服：16岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不清楚，16岁以上患者用法用量同成人。

药物相应作用