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替加氟片药代动力学

2014-03-17 11:00 医学教育网
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本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿 瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类 的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持 久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的 1/4~1/7.慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制,对免疫的影响较轻微。

药代动力学 口服吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,持续时间较长,为12~20小 时。血浆T1/2为5小时,静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾 中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,医学教育网搜|集整理在脑脊液中浓 度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内 由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%.

适应症:主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗 乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

用法用量 成人口服,每日800~1200mg,分3~4次服用,总量30~50g为一疗程。

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