医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2014年第5期：

【药理学】

关于利多卡因，指出下列正确的

A.低血K+时，抑Na+内流，传导减慢

B.高血K+时，促K+外流，传导加快

C.为急性心梗引起的室性心律失常首选

D.对室上性心律失常亦有效

E.由于有肝首关消除，故常静脉滴泣

学员提问：

选项A、B、D错在哪里？

答案与解析：

本题的正确答案为CE。

利多卡因药理作用和临床应用

利多卡因直接作用于心脏，而对自主神经很少影响。（1）降低自律性利多卡因能促进浦肯野纤维4相K+外流，降低Na+内流，使4相舒张除极化速度降低，因而降低心室异位节律点的自律性。此外，也可提高心室肌阈电位，提高它的致颤阈。（2）缩短ADP，相对延长ERP利多卡因抑制2相小量Na+内流，促进3相K+外流，使APD及ERP缩短，但APD缩短更明显，故ERP/APD增大，ERP相对延长，有利于消除折返。（3）改变病变区传导速度治疗量利多卡因一般对传导无明显影响。心肌缺血，心肌细胞外液K+升高，利多卡因对之有减慢传导作用，变单向阻滞为双向阻滞，消除折返。在细胞外低K+浓度组织，利多卡因促进K+外流，使最大舒张电位负值增大，0期除极化速度及幅度增加，传导速度加快，有利于消除单向阻滞终止折返。临床主要用于治疗和预防室性心律失常，对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。特别是对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。对室上性心律失常基本无效。[医学教育网原创]

【药物分析】

某患者，50岁。近来常觉头痛，今日测量血压为21.3／14.6kPa(160／110mmHg)，根据病人情况，用钙通道阻滞药进行治疗，最为适合的是

A.尼莫地平

B.尼群地平

C.维拉帕米

D.硝苯地平

E.地尔硫（艹卓）

学员提问：

为什么选A？

答案及解析：

本题选A。

重点考查钙拮抗药的组织选择性。尼莫地平是二氢吡啶类钙拮抗药。尼莫地平亲脂性大，扩脑血管作用强，可使脑血流量增大，改善脑循环，保护脑细胞。对蛛网膜下腔出血的急性缺血性脑卒中，可缓解脑血管痉挛，减少神经症状及病死率。用于脑血管疾病。本题叙述中患者常头痛，故选A。[医学教育网原创]

【药剂学】

对热敏物料及无菌操作时较适合的干燥方法是

A.流化床干燥

B.喷雾干燥

C.真空干燥

D.红外干燥

E.微波干燥

学员提问：

为什么选B？

答案与解析：

本题的正确答案为B。

喷雾干燥：喷雾干燥的蒸发面积大、干燥时间非常短(数秒～数十秒)，温度一般为50℃左右，对热敏物料及无菌操作时较适合。干燥的制品多为松脆的颗粒，溶解性好。喷雾干燥器内送人的料液及热空气经过除菌高效滤过器滤过可获得无菌干品，如抗菌素粉针的制备、奶粉的制备都可利用该干燥方法。

【药物化学】

下列哪些药物的光学异构体活性不同

A.盐酸维拉帕米

B.替米沙坦

C.硝苯地平

D.盐酸可乐定

E.盐酸地尔硫（艹卓）

学员提问：

为什么选A和E？

答案与解析：

本题的正确答案为AE。

维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

盐酸地尔硫（艹卓）分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。

BCD结构中不含有手性碳。

【药事管理与法规】

根据《药品说明书和标签管理规定》，下列哪些情形引起的不良后果由生产企业承担

A.药品生产企业未根据药品上市后的安全性、有效性情况及时修改说明书

B.药品生产企业未将药品不良反应在说明书中充分说明的

C.药品生产企业未主动跟踪药品上市后的安全性、有效性的

D.药品生产企业未主动跟踪药品上市后的有效性的

E.药品生产企业未修改说明书的

学员提问：

为什么C、D、E不选？

答案与解析：

本题正确答案是：AB。

根据《药品说明书和标签管理规定》第十四条：药品说明书应当充分包含药品不良反应信息，详细注明药品不良反应。药品生产企业未根据药品上市后的安全性、有效性情况及时修改说明书或者未将药品不良反应在说明书中充分说明的，由此引起的不良后果由该生产企业承担。[医学教育网原创]

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