磷酸二酯酶（PDE）有7种亚型，广泛分布在心肌、平滑肌、血小板及肺组织中。心肌细胞和血管平滑肌细胞内主要是PDEⅢ，是降解细胞内cAMP主要的亚型。磷酸二酯酶Ⅲ抑制药的作用机制：

①抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性，增加心肌细胞中cAMP含量，激活局部分布的蛋白激酶A（PKA），使受磷蛋白磷酸化，解除了受磷蛋白对肌浆网的的抑制作用医学|教育网整理搜集。这样肌浆网即可以从细胞浆中摄取Ca2+，引起心脏舒张，又可释放Ca2+引起心脏收缩。

②抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性，增加血管平滑肌细胞中cAMP含量，引起血管舒张，特别对静脉容量与肺血管床扩张较明显。（血管平滑肌中cAMP、cGMP升高均舒张血管）。