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毛果芸香碱的药理作用/缩瞳/调节痉挛

2013-12-04 09:30 医学教育网
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毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体,产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用,对眼部作用明显,无论是局部点眼还是注射,都能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩。如事先给予N2受体阻断药,则产生升压作用。但对心血管系统及其他器官的影响较小,一般情况下并不使心率减慢,血压下降。大剂量(10~15mg皮下注射)时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺,其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体,其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。

1、缩瞳:虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;另一种为瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外收缩,使瞳孔扩大。本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小,局部用药后作用可持续数小时至1天。

2、降低眼内压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出产生的,经瞳孔流入前房,到达前房角间隙,主要经滤帘流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。

3、调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体聚焦,使物体成像于视网膜上,从而看清物体,此为眼调节作用。眼的调节作用主要依赖于晶状体曲度变化。晶状体囊富有弹性,促使晶状体有略呈球形的倾向,但由于收到悬韧带的外向牵拉,使晶状体维持在较为扁平的状态。悬韧带又受睫状肌控制,睫状肌由环状和辐射状两种平滑肌纤维组成,其中以动眼神经支配的环状肌纤维为主。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物,毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛,此作用可在2小时内消失。

睫状肌也受去甲肾上腺素能神经支配,但在眼的调节中不占重要地位,故拟肾上腺素药一般不影响眼的调节。

腺体

较大剂量毛果芸香碱(10~15mg皮下注射)除可使汗腺和唾液腺分泌明显增加外,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加医学教|育网搜集整理。

平滑肌

除上述提及的眼内平滑肌外,毛果芸香碱尚可兴奋肠道平滑肌,使其张力和蠕动均增加;支气管平滑既兴奋(诱发哮喘),也可兴奋子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌。

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