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临床应用的主要有苯乙双胍和二甲双胍。

作用和用途：对不论有无胰岛β细胞功能的糖尿患者均有降血糖作用，对正常人则无。抑制肠壁细胞吸收葡萄糖，增加骨骼肌和周围组织对葡萄糖的摄取和利用（无氧酵解），增加肝细胞对葡萄糖的摄取，提高靶组织对胰岛素的敏感性，抑制胰高血糖素的释放或抑制胰岛素拮抗物的作用。临床主要用于肥胖的Ⅱ型糖尿病或饮食控制未成功的患者。

不良反应：可有食欲下降、口苦、金属味、恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。可出现罕见但严重的酮尿或乳酸血症。