抗肿瘤药物的分类方法有多种。按药物作用机制，可分为以下5类。

1.干扰核酸生物合成的药物通过抑制核酸合成中的酶或作为伪底物掺人核酸（DNA、RNA），从而影响核酸的功能。根据其干扰核酸合成的环节不同，可进一步分为：

（1）嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。

（2）胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。

（3）二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。

（4）核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。

（5）DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。

2.直接破坏DNA结构和功能的药物通过共价键直接与核酸结合，使DNA链交连或断裂，破坏DNA的生理完整性，使DNA功能丧失。如烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；医学|教育网搜集整理博来霉素通过产生自由基破坏DNA结构。

3.干扰RNA转录的药物本类药物可嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。

4.影响蛋白质合成和功能的药物本类药物干扰氨基酸供应、干扰细胞内蛋白质的合成和装配。如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱类等。

5.影响体内激素平衡的药物某些肿瘤的生长与体内激素水平有明显的相关，本类药物通过改变体内激素水平，干扰和抑制肿瘤细胞的生长。如雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素等。