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喹诺酮类药物是初级药师考试辅导复习需要了解的知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!
喹诺酮类
[抗菌作用机制]
喹诺酮类药物抑制细菌的DNA回旋酶。
[氟喹诺酮类共性]
1.抗菌谱广 尤其对需氧革兰阴性杆菌,包括绿脓杆菌在内有强大杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。
2.口服吸收良好,体内分布广。部分以原形经肾排泄,尿药浓度高,部分经由肝脏代谢。
3.不良反应少,耐受良好。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病,在儿童中引起关节痛及肿胀,故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
4.适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。
例:细菌对氟喹诺酮类药耐药机制(B)
A、产生灭活酶 B、染色体突变 C、改变细菌胞浆膜通透性
D、细菌体内靶结构改变 E、改变对代谢物的需要
各种常用喹诺酮类
目前临床应用的氟喹诺酮类为第三代喹诺硼类药物,抗菌谱广,应用药物种类较多。
诺氟沙星(氟哌酸) 为第一个氟喹诺酮类药。抗菌谱广,抗菌作用强。诺氟沙星主要用于胃肠道、泌尿道感染。
依诺沙星(氟啶酸) 对金黄色葡萄球菌的作用较诺氟沙星稍强,仅用于治疗淋病、泌尿道感染、肺部感染等。
培氟沙星(甲氟哌酸) 抗菌谱与诺氟沙星相似,对葡萄球菌包括甲氧西林耐药株有较好活性。
氧氟沙星(氟嗪酸) 口服吸收快而完全,血药浓度高而持久,痰中浓度高,胆汁中浓度约为血药浓度的7倍左右,在腹水中浓度和培氟沙星一样接近血清水平。抗菌作用强,不良反应少而轻微。
左氧氟沙星 为氧氟沙星的左旋异构体。可用于由敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手术感染的预防。
环丙沙星 抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者。对绿脓杆菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)均较诺氟沙星强。一些对氨基糖苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性细菌对环丙沙星仍然敏感。环丙沙星和培氟沙星抑制茶碱代谢,并由于提高甲基黄嘌呤浓度而可发生毒性反应。
洛美沙星 可用于泌尿生殖器官、皮肤和软组织、呼吸道、眼科感染的治疗,还适用于衣原体感染及结核病的治疗。本品具有光毒性或光敏性。
氟罗沙星(多氟沙星) 具血药浓度高,维持时间长的特点。每日给药一次即有显著临床疗效。抗菌谱广,体外抗菌活性略低于环丙沙星,但体内抗菌活性强于现有各喹诺酮类。
司帕沙星 抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性细菌活性明显优于环丙沙星。对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍有效。对革兰阴性细菌、支原体、衣原体、厌氧菌、结核分枝杆菌作用也较强。少数患者出现光毒性反应,还可产生QT间期延长,宜慎用。