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口服给药后，头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解，释放头孢呋辛至循环系统。进餐后服用本品可以得到最佳吸收效果。口服本品后 2至3小时可达头孢呋辛血药浓度峰值。血清半衰期约为1.2小时。约有50%的头孢呋辛以蛋白质结合形式存在。头孢呋辛不被代谢，经肾小球过滤及肾小管分泌形式被排泄。与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加50%。
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