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头孢曲松钠西南合成药厂的规格

2012-12-12 14:46 医学教育网
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头孢曲松钠注射液

经静注和肌注后,血药浓度与曲线下的面积两者相同,这表明肌注后,头孢曲松钠的生物利用度为100%。静注后,本药迅速扩散而进入组织液,杀菌浓度能保持24小时。对绝大多数的致病菌其最低杀菌浓度(MBC)小于或等于最低抑菌浓度(MIC)的2倍。静脉滴注1g,血药峰值浓度可达到156mg/L,24小时后仍可维持15mg/L,连续多次,每隔12小时静脉滴注2g,稳态血药浓度可达230-260mg/L。健康成年人的消除半衰期约为8小时,幼儿消除半衰期少于8日,75岁以上患者的平均消除半衰期约2倍于成年人。50-60%的头孢曲松钠,通过肾以原型排出体外,40-50%以原型随胆汁排出,肠内微生物可使该品转变为无活性代谢物。

新生儿肾的排除占70%。肝肾功能障碍患者,药物动力学只有极少的改变,其消除半衰期轻微增加,若只有肾功能损害,本药的胆汁排除量将会增加,若只有肝功能损害,肾排除量将增多。本药能可逆地结合白蛋白,其结合量随着浓度的增加而减少。该品的组织渗透性良好,能广泛分布于全身各组织和体液中,能较好地透过血脑屏障进入脑脊液,在肝、肾、胆囊、肺和骨组织中以及胆汁、尿液、痰液中药物浓度很高,远远高于其有效杀菌浓度。头孢曲松钠能渗入发炎的儿童脑膜,对细菌性脑膜炎,在脑脊液中的平均扩散度为血液浓度的17%,即约4倍于无菌脑膜。在脑膜炎成年患者中,按50mg/kg体重,使用后2-24小时内,脑脊液中的浓度比要求抑制引起脑膜炎微生物的最低浓度高出数倍。

该品对肠杆菌类有较好疗效

微生物学本药对革兰氏阴性和阳性菌具有高度及中度的抗菌作用,对多数β-内酰胺酶,青霉酶和头孢素酶具有高度稳定性。本药对下列细菌有效:革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株),肺炎球菌,链球菌属,对甲氧苄青霉素耐药的葡萄球菌种以及多数肠球菌。革兰氏阴性需氧菌:产氧单胞菌属,产碱杆菌属,柠檬酸菌属,肠杆菌属,希氏大肠杆菌,嗜血杆菌属Ducrey氏杆菌。流感杆菌属,摩根氏菌属,克雷白杆菌,淋病奈瑟菌属(包括产青霉素的菌株),脑膜炎奈瑟菌,邻单胞菌属,志贺氏菌,各型变形杆菌,普氏菌属,假单胞菌属,绿脓杆菌,沙门杆菌属(包括伤寒沙门氏菌),沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌),弧菌属(包括霍乱弧菌),耶氏菌属(包括耶氏肠炎菌)。梅毒螺旋体。耐青霉素、耐第一代头孢菌素的革兰氏阴性菌株,对头孢曲松钠亦敏感。厌氧菌:类杆菌属(包括脆弱拟杆菌),细梭菌属,胨链球菌。

适应症

流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌及淋球菌所引起的感染。

用法用量

成人静滴:1-2gqd,严重者可用2gbid,成人肌注:250mg-1gqd。

不良反应

可能出现轻度过敏反应,消化道反应,偶见嗜酸性粒细胞增多、一过性转氨酶和血肌酐升高。

禁忌妊

娠首3个月内。对头孢菌素类药物过敏者。对青霉素过敏者慎用。

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