头孢曲松钠注射液

经静注和肌注后，血药浓度与曲线下的面积两者相同，这表明肌注后，头孢曲松钠的生物利用度为100%。静注后，本药迅速扩散而进入组织液，杀菌浓度能保持24小时。对绝大多数的致病菌其最低杀菌浓度（MBC)小于或等于最低抑菌浓度(MIC)的2倍。静脉滴注1g，血药峰值浓度可达到156mg/L，24小时后仍可维持15mg/L，连续多次，每隔12小时静脉滴注2g，稳态血药浓度可达230-260mg/L。健康成年人的消除半衰期约为8小时，幼儿消除半衰期少于8日，75岁以上患者的平均消除半衰期约2倍于成年人。50-60%的头孢曲松钠，通过肾以原型排出体外，40-50%以原型随胆汁排出，肠内微生物可使该品转变为无活性代谢物。

新生儿肾的排除占70%。肝肾功能障碍患者，药物动力学只有极少的改变，其消除半衰期轻微增加，若只有肾功能损害，本药的胆汁排除量将会增加，若只有肝功能损害，肾排除量将增多。本药能可逆地结合白蛋白，其结合量随着浓度的增加而减少。该品的组织渗透性良好，能广泛分布于全身各组织和体液中，能较好地透过血脑屏障进入脑脊液，在肝、肾、胆囊、肺和骨组织中以及胆汁、尿液、痰液中药物浓度很高，远远高于其有效杀菌浓度。头孢曲松钠能渗入发炎的儿童脑膜，对细菌性脑膜炎，在脑脊液中的平均扩散度为血液浓度的17%，即约4倍于无菌脑膜。在脑膜炎成年患者中，按50mg/kg体重，使用后2-24小时内，脑脊液中的浓度比要求抑制引起脑膜炎微生物的最低浓度高出数倍。

该品对肠杆菌类有较好疗效

微生物学本药对革兰氏阴性和阳性菌具有高度及中度的抗菌作用，对多数β-内酰胺酶，青霉酶和头孢素酶具有高度稳定性。本药对下列细菌有效：革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株），肺炎球菌，链球菌属，对甲氧苄青霉素耐药的葡萄球菌种以及多数肠球菌。革兰氏阴性需氧菌：产氧单胞菌属，产碱杆菌属，柠檬酸菌属，肠杆菌属，希氏大肠杆菌，嗜血杆菌属Ducrey氏杆菌。流感杆菌属，摩根氏菌属，克雷白杆菌，淋病奈瑟菌属（包括产青霉素的菌株），脑膜炎奈瑟菌，邻单胞菌属，志贺氏菌，各型变形杆菌，普氏菌属，假单胞菌属，绿脓杆菌，沙门杆菌属（包括伤寒沙门氏菌），沙雷氏菌属(包括粘质沙雷氏菌），弧菌属（包括霍乱弧菌)，耶氏菌属（包括耶氏肠炎菌）。梅毒螺旋体。耐青霉素、耐第一代头孢菌素的革兰氏阴性菌株，对头孢曲松钠亦敏感。厌氧菌：类杆菌属（包括脆弱拟杆菌），细梭菌属，胨链球菌。

适应症

流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌及淋球菌所引起的感染。

用法用量

成人静滴：1-2gqd，严重者可用2gbid,成人肌注：250mg-1gqd。

不良反应

可能出现轻度过敏反应，消化道反应，偶见嗜酸性粒细胞增多、一过性转氨酶和血肌酐升高。

禁忌妊

娠首3个月内。对头孢菌素类药物过敏者。对青霉素过敏者慎用。