恩替卡韦，在已经上市和尚未上市的几种药物中，抑制病毒复制的活性最强，一年平均可降低对数的7次方，几乎是拉米夫定的100倍，对极大多数病毒水平很高的患者也能在1年左右降至不能检出。

使用恩替卡韦的早期作用更明显，头2周内就能使原有病毒数量降低2次方，对救治重症患者特别有利。对于肝移植患者可用于抑制病毒复现，可长期应用预防再感染导致的移植肝排斥。

恩替卡韦对于没有用过核苷类药的初治患者，耐药变异的发生率很低，对已经产生拉米夫定耐药的患者疗效会明显降低。