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格列本脲胶囊:其作用较甲苯磺丁脲强100倍。口服后30分钟出现作用,持续约16~24小时。易从胃肠道吸收,血浆蛋白结合率高。t1/2约为10h。几乎均由肝脏代谢,主要代谢物降糖活性较弱。约50%代谢物从尿中排泄,另外50%经胆汁排入粪便。
适应症同甲苯磺丁脲。但降糖作用强250~500倍,易产生低血糖反应。对老年患者应首先用甲苯磺丁脲,或从小剂量开始用该品。用于饮食不能控制的轻、中度NIDDM。不良反应为同甲苯磺丁脲。与氯磺丙脲不同之处为该品有轻微利尿作用。有1例非胰岛素依赖型患者接受该品10mg/d,2d后出现近视,停药几天后视力恢复正常。
格列本脲片:该品为降血糖药。1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。该品为白色片。