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详情FDA最新消息称,戒烟药畅沛(酒石酸伐尼克兰片)可能提高心血管事件风险。吸烟本身就是心血管疾病的一项风险因子。畅沛亦可导致不良心血管事件高发。临床医生应该评估好畅沛的风险收益比。
由制药厂商辉瑞实施的一项meta分析显示, 畅沛组与安慰剂对照组相比,主要不良心血管事件的发生率更高。FDA同时指出,畅沛组与安慰剂对照组相比,不良心血管事件发生率都不高,研究所得的数据提示增加的风险并不显著。
伐尼克兰代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
肾功能正常的老年患者(65-75岁),伐尼克兰的药代动力学参数与年轻成年受试者类似。青少年患者:22名12-17岁(含12岁及17岁)青少年单次服用0.5mg及1mg伐尼克兰,在2剂量之间伐尼克兰的药代动力学参数基本与剂量成比例。采用药时曲线下面积(AUC0-∞)评价伐尼克兰全身暴露量及肾脏清除率,其结果与成人相当。与成人相比,可见青少年的Cmax升高30%,消除半衰期缩短(10.9小时)。
体外研究显示,伐尼克兰不抑制细胞色素P450(IC50>6400ng/mL)。经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5.研究亦显示,在人类离体肝细胞伐尼克兰未诱导细胞色素P4501A2及3A4的活性。因此,对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大医学教育网搜集|整理。
发生频率类似的不良反应按由重至轻的顺序排列如下:感染:少见支气管炎、鼻咽炎、窦炎、真菌感染、病毒感染。代谢与营养异常:常见食欲增加;少见厌食、食欲减退、烦渴。
精神异常:很常见梦境异常、失眠;少见惊恐、思维迟钝、思维异常、情绪不稳。
神经系统异常:很常见头痛;常见嗜睡、头晕、味觉障碍;少见震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退。
心脏异常:少见心房纤颤、心悸。眼部异常:少见暗点、巩膜脱色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近视、多泪。耳及迷路异常:少见耳鸣。
呼吸系统、胸部及纵隔异常:少见呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻窦充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾。
胃肠道异常:很常见恶心;常见呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胃肠胀气、口干;少见呕血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻。
皮肤及皮下组织异常:少见全身性皮疹、红斑、瘙痒症、痤疮、多汗、盗汗。肌肉骨骼与结缔组织异常:少见关节僵硬、肌肉痉挛、胸壁痛、肋软骨炎。
肾脏与泌尿异常:少见糖尿、夜尿症、多尿。生殖系统及乳房异常:少见月经过多、阴道分泌物、性功能紊乱。
全身异常及给药部位异常:常见疲劳;少见胸部不适、胸痛、发热、发冷、虚弱、昼夜节律睡眠紊乱、周身不适、囊肿。
客观检查:少见血压升高、心电图ST段压低、心电图T波波幅减低、心率加快、肝功能检查异常、血小板计数减少、体重增加、精液异常、C-反应蛋白升高、血钙降低。
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