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异丙酚具有高亲脂性,具有从血液到中枢神经系统和周围组织快速分布的特点。静注2.5㎎/㎏,2Min后血药浓度达峰值,血脑平衡半衰期为2.6Min,稳态分布占分布容积的1/3,符合三室模型。异丙酚与血浆蛋白的结合率为96%-98%。
该药代谢迅速,主要在肝脏进行,88%以上以无活性的硫酸盐和(或)葡萄糖醛酸结合物从尿中排出,以原形从尿中排泄的不到0.3%,以羟基代谢物从粪便排泄的不到2%,ICU病人和麻醉病人异丙酚总清除率均超过肝血流,表明存在一定的肝外清除。代谢清除半衰期为30-60Min,肝肾功能不全对异丙酚药代动力学无明显影响。