方法1

1.研究灯盏花素注射液的化学稳定性,为保证药效提供依据.方法:采用初均速法,分别在40,50,60,70,80,90℃(±1℃)下,恒温加热不同时间,用紫外分光光度计测定灯盏花素注射液各样品的吸收度.结果:相关系数r为0.9904,说明lgVo与1/T的线性关系良好,符合一级动力学公式.结论:灯盏花素注射液的热解反应活化能为88.93kJ*mol-1,以Arrhenius指数规律推算τ20℃0.9贮存期约6.5a,τ25℃0.9贮存期约3.5a.

方法2

2.确定提高灯盏花素注射液澄明度的最佳工艺.方法采用正交实验对灯盏花素注射液的制备工艺进行优选;用灯检率的高低来衡量灯盏花素注射液的澄明度.结果最佳制备工艺是pH值调至7.5,-10.0℃冷藏,按1.0 ml/10000药液的量加入吐温-80.结论采用最佳制备工艺来制备灯盏花素注射液.

方法3

3.建立了灯盏花素血浓测定方法,考察灯盏花素在动物体内的药代动力学规律,并探讨灯盏花素磷脂复合物对提高其生物利用度的作用,取得了较好的结果。本文还建立了灯盏花素注射液和灯盏花药材的指纹图谱HPLC 检测方法,对影响其图谱的因素作了研究。主要结果如下: 3.1研究灯盏花素在小鼠体内的药代动力学过程,测定小鼠灌胃灯盏花素粉和灯盏花素磷脂复合物(按灯盏花素计为 100 mg · kg-1)后血浆中灯盏乙素的浓度。结果表明,小鼠 ig 灯盏花素后,吸收较快,血药浓度-时间变化符合一室开放模型。灯盏花素磷脂复合物相对生物利用度 Fr(复-粉)为 345%,极大地提高了灯盏花素在小鼠体内的胃肠道吸收。 3.2. 研究灯盏花素在大鼠体内的药代动力学过程。在高剂量(400 mg · kg-1)时,灯盏花素的药代动力学参数与中、低剂量时相比,有了显著改变(P<0.05),为非线性消除过程。灯盏花素磷脂复合物在大鼠体内的相对生物利用度 Fr(复-粉)和Fr(复-混)分别为 274%和 150%。由此可见,灯盏花素磷脂复合物不同于原药和磷脂的混合物,提高了灯盏花素的口服生物利用度。灯盏花素与血浆蛋白的结合率较低,在 24% ~ 26%之间。大鼠灌胃灯盏花素后,41.2%的药物通过粪便排泄。3.3研究灯盏花素注射液和灯盏花药材的指纹图谱,建立了灯盏花提取液和注射液指纹图谱检测的 HPLC 方法。不同生产批次和不同厂家的注射液指纹图谱虽然在主成分灯盏乙素的含量上差异不大,但在微量成分的含量上则有较大差别。 I产地和提取工艺对灯盏花指纹图谱均有较大影响。