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左卡尼汀口服液概述

2012-12-12 13:55 医学教育网
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【药品名称】

通用名:左卡尼汀口服液

英文名:Levocarnitine Oral Solution

剂型:口服溶液剂

【成分】左卡尼汀。

化学名称:(R)一3一羧基一2一羟基一N,N,N一三甲基一1一丙胺氢氧化物,内盐。

分子式:C7H15N03

分子量:161.20

【性状】本品为无色的澄明液体;微香,味甜。

【药理毒理】左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺氧缺血,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。致突变试验表明:用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。生殖力毒性研究表明,对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍,本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。

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