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盐酸普萘洛尔片临床研究

2012-12-11 16:55 医学教育网
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【功效主治】 高血压,心绞痛心律失常等心脑血管疾病 【化学成分】 该品主要成份为盐酸普蔡洛尔,其化学名称为异丙氨基萘氧基丙醇盐酸盐。

分子式:C16H21NO2·HCl ,分子量:295.81。

【药理作用】 药理作用:

1普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。

2抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。该品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

3竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。

4有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca转运有关。

致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示该品有胚胎毒性。

【药物相互作用】 1与抗高血压药物相互作用:该品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。

2与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。

3与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕该品对心肌和传导系统的抑制。

4与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。

5与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。

6与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。

7与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

8酒精可减缓该品吸收速率。

9与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速该品清除。

10与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

11与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低该品清除率。

12与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

13与西咪替丁合用可降低该品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。

14可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。

【不良反应】 应用该品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

【禁忌症】 1支气管哮喘。

2心源性休克

3心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。

4重度或急性心力衰竭。

5窦性心动过缓。

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