人体药代动力学

中国健康男性受试者单次口服不同剂量丁苯酞软胶囊的Ⅰ期药代动力学研究：

口服100mg、200mg和400mg丁苯酞软胶囊后，丁苯酞血浆平均达峰时间分别为0.88，1.25和1.25小时；平均峰浓度分别为78.7±115.8，204.7±149.0，和726.6±578.7ng/ml；平均消除半衰期分别为12.46±2.5，11.84±4.09，7.52±1.32小时；平均AUC0-t分别93.2±114.0，323.8±201.0，1314.2±965.7ng·hr/ml。

餐后给予200mg丁苯酞，达峰时间从约1小时推迟至约4小时；达峰浓度从204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC0→∞分别从323.8 ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml减少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后给予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有统计学显著差异（P<0.05）,说明食物影响丁苯酞的吸收。

中国健康男性受试者多次口服丁苯酞软胶囊的Ⅰ期药代动力学研究：

每天口服四次丁苯酞软胶囊，每次200mg，共服药13次，结果显示：在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞软胶囊后，丁苯酞的血浆平均达峰时间分别为1.25±1.07和0.88±0.75小时，平均消除半衰期分别为8.47±1.81和16.42±8.03小时；平均峰浓度分别为273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml；平均AUC0-t分别为429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在连续给药共13次后，平均观察积累比为0.98±0.52，平均稳态积累比为1.18±0.83，这表明在达到预期的稳态浓度时丁苯酞只有轻微蓄积。

试验结果显示人体药代动力学参数个体有明显差异。

动物药代动力学

分布及代谢：大鼠口服丁苯酞240mg/kg 1小时后，消化道内容物中丁苯酞含量为25.44mg，约相当给药量的42%，5小时后内容物中丁苯酞含量降至4.88mg，约相当给药量的8.1%，说明丁苯酞在胃肠道的吸收较快。在测定的各脏器中，胃、脂肪、肠、脑等组织中丁苯酞的含量较高。

排泄

丁苯酞约70%以代谢产物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小时从尿中排出放射活性为剂量55.2%，其中原形药占2.7%；自粪中排出的放射活性为剂量的18.5%，其中原形药占0.9%；24小时自粪、尿排泄的总放射性为口服剂量的73.7%。给药48小时后，从胆汁中累积排出量仅为所给剂量的0.022%。