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吡喹酮新制剂研制

2012-12-07 20:19 医学教育网
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吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床,为了增加其疗效与用途,降低毒副作用,克服首过效应大,生物利用度低,半衰期短等缺点,将其制成了脂质体、微囊等新制剂,现将新剂型的研究概述如下。

脂质体

采用逆向蒸发法,将吡喹酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卵磷脂(1:2:1:8)共溶于无水乙醇中。水浴中减压旋转蒸发除去乙醇,制得吡喹酮脂质膜,加入磷酸盐缓冲液,振摇使膜脱下,超声处理20min,超速离心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂质体混悬液。电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定 。将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。

胶囊剂

将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%明胶溶液中,置50℃恒温水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待显微镜监测表明已成囊后,加入与成囊体系相等浓度的硫酸钠稀释液,用甲醛固化,洗静甲醛,减压干燥,得类白色粉末状微囊。显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm,平均包封率为81.1%,且对热稳定。吡喹酮微囊,可肌肉注射,减缓释放,提高了疗效,降低了毒副作用。

凝胶剂

用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质,丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。在凝胶剂中加入月桂氮?酮,能有效促进吡喹酮的经皮渗透,体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明,吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程。

吡喹酮凝胶剂是透明的半固体,释药速度较快,涂于皮肤上能形成透明的薄膜,可水洗,对蠕形螨感染的酒渣型皮肤病等使用方便。

涂肤纸巾

称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,将二甲基亚砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振摇使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂剂。将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块,装入聚乙烯铝塑包装中,向袋内注入20ml吡喹酮涂剂,制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温,40℃烘箱中恒温加速试验120天,含量无明显变化。

作为在血吸虫病疫区劳作,长时间需防止尾蚴侵入的护肤药,吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。

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