李时珍在这部书中全面整理和总结了十六世纪以前我国人民的药物知识，并作了很大发展。他改绘药图，订正错误，并按药物的自然属性，分为十六纲，六十类，每药之下，分释名、集解、修治、主治、发明、附方及有关药物等项，体例详明，用字严谨，是我国本草史上最伟大的著作，也是我国科学史中极其辉煌的成就。李时珍长期亲自上山采药，远穷僻壤，遍询土俗，足迹踏遍了大江南北，对药物进行实地考查和整理研究，并用实事求是的科学态度力辟迂儒之谬论，痛斥方士之邪说，纠正了古代本草中不少药物品种和药效方面的错误，才使《本草纲目》一书达到前代一切本草远未达到的水平，这部书在十六世纪初就流传中外，曾经多次刻印并被译成多种文字，不但对世界医学作出了伟大的贡献，也是研究动植矿物的重要典籍。清代乾隆年间赵学敏编成《本草纲目拾遗》一书，对《本草纲目》作了一些正误和补充，增药716种。由汉到清，本草著作不下百余种，各有所长，但可称为总结性的，只有上述几书。其余如地方性的《滇南本草》（明·兰茂）、专记外来药物的《海药本草》（唐·李殉）。