【功效主治】 1.高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)2.心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用) 【化学成分】 本品化学名称:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐。
【药理作用】
1 药理:
(1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
(2) 减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
2 毒理:
大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。
【药物相互作用】 1 与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。
3 与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高。
4 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使本品降压作用减弱。
5 与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
【不良反应】 1 常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。
2 少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。
【禁忌症】 1 对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
2 有血管神经性水肿史者。
3 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。