药效学

该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。通常临床治疗所达到的药物浓度对真菌为抑菌作用，如药物浓度达到人体可耐受范围的高限时则对真菌起杀菌作用。

药动学

口服该品后自胃肠道吸收少而不稳定。成人每日口服1.6～5g，连续2天后血药浓度也仅有微量，约为0.04～0.5μg/ml，脑脊液中不能测到。分布容积为 4L/kg。在体液（除血液外）中浓度甚低。腹水、胸水和滑膜液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。氚标记该品应用于灵长类动物试验结果显示药物组织浓度最高者为肾，其余依次递减为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺、脑和骨，脑脊液中浓度约为血药浓度的 2～4%。蛋白结合率为 91～95%。开始每日静脉滴注1～5mg，以后逐渐增至每日0.65mg/kg时的血药峰浓度约为 2～4μg/ml。T1/2约为 24小时。在体内经肾缓慢排出，每日约有给药量的2～5%以药物的活性形式排出，7日内自尿中约排出给药量的 40%，停药后药物自尿中排泄至少持续 7周。在碱性尿中药物排泄增多。该品不易为透析所清除。