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复方醋酸环丙孕酮片药代动力学

2012-11-30 19:27 医学教育网
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醋酸环丙孕酮口服不同剂量范围的醋酸环丙孕酮后吸收完全。口服复方醋酸环丙孕酮片后醋酸环丙孕酮在1.6小时达到血清最高浓度15ng/ml。部分以原形从胆汁排泄。大多数代谢产物,以药物原形和代谢物3:7的比率从尿和胆汁排出。测定的肾与胆汁排泄半衰期1.9天医学|教育网搜集整理。醋酸环丙孕酮几乎专一地和血浆白蛋白结合。因为与蛋白结合是非特异性的,所以SHBG(性激素结合球蛋白)水平的变化并不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。醋酸环丙孕酮的绝对生物利用度几乎完全(剂量的88%)。炔雌醇口服炔雌醇吸收迅速而完全。服用复方醋酸环丙孕酮片后1.7小时达到最大血清药物水平80pg/ml。炔雌醇高度但非特异性地与血清白蛋白结合。2%的药物水平为非结合型。通过吸收和肝脏的首过效应炔雌醇被代谢,导致绝对的和可变的口服生物利用度降低。炔雌醇不以原形排泄。炔雌醇代谢物在尿液和胆汁以4:6比率排泄,半衰期约为1天。

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