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艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点，一般的药物只能和基本位点结合发挥作用，而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合，还能和异构位点结合，是五羟色胺转运蛋白的双作用机制，所以能够快速起效。
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