士的宁易自消化道及注射部位吸收，进入体内后主要在肝脏解毒。部分积蓄在肝脏及肌肉组织中的毒物，可再次释放入血，导致二次中毒。体内士的宁一部分以原形从尿中排出，一般在10h 内即排出绝大部分。能选择性地对抗甘氨酸，解除中枢神经系统突触后抑制过程，取消神经元之间的抑制。

士的宁兴奋中枢神经系统所有部位，但对脊髓的兴奋作用最为突出，能提高其反射功能，增加肌肉紧张度，引起强直性、反射性及泛化性惊厥。大剂量士的宁也可直接抑制心肌。主要死因是强直性惊厥发作所致呼吸停止和窒息。如能存活12h 则预后良好。本药作为中枢兴奋药已很少应用。