云南白药为世人所知得多是止血的功效，由于它含有多种活性成分，药理作用复杂，除止血之外还有多种用途。

云南白药对于多种出血性疾病都有明显的疗效，可以加速止血、缩短病程。有研究表明，这方面的药理作用主要是缩短出血时间和凝血时间，云南白药能使凝血酶原时间缩短，增加凝血酶原含量，并能诱导血小板的聚集和释放。止血方面也应用十分广泛，对于创伤出血、消化道出血、呼吸道出血、出血性脑病，妇科、小儿科、五官科出血性疾病都有很好的治疗效果。

云南白药对炎症物质的释放有抑制作用，对于改善微循环、改变血管通透性等方面都有效用。在治疗创伤中，能有效的治疗局部的红肿热痛，活血化瘀，抑制肿胀。此外云南白药还有抑菌的作用，能够防止创伤的感染。

云南白药可以促进肾上腺皮质激素的分泌，对于免疫系统疾病有治疗作用。